普鲁卡因胺

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普鲁卡因胺

药物别名:普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、Amidoprocaine

一级分类: 循环系统药物
二级分类: 抗心律失常药物
三级分类: Ⅰ类抗心律失常药
药物别名: 普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、Amidoprocaine
药物剂型:
1.注射剂:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;2.片剂:0.25g。
药理作用: 本品为Ⅰa类抗心律失常药物,对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁
药动学: 口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺,后者几乎全部从尿中排出。
适应证: 普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同,但由于对心房颤动心房扑动的转复作用不如奎尼丁,故临床主要用于治疗室性心律失常室性期前收缩、室性心动过速等,也可预防室性心动过速及心室颤动。
禁忌证: 对本药或普鲁卡因过敏者,严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合征红斑狼疮病史,重症肌无力者禁用。
注意事项: 1.低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退,故应根据肾功能情况调整剂量。2.本品可使心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长,QRS及T波电压减低,故用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善,则应停药。本品静脉注射后产生的血压下降,可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降,则应立即停药。
不良反应: 1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合征,患者出现抗DNA抗体阳性,用量过大还能导致血白细胞减少。3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。
用法用量: 1.口服片剂0.25~0.75g,每4~6小时1次,每天总量不宜超过5g。2.静脉用药:紧急复律时,5min静脉注射100mg,必要时每隔5~10min重复1次,直至有效但总量不宜超过1.0~2.0g,有效后每分钟1~4mg静脉滴注维持。
药物相应作用: 1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强;2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用,用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药;3.与西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%。
专家点评: 普鲁卡因胺、属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。本品的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似,其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常,有报道对利多卡因无效的室性心动过速对本品有效,对持续时间不长的心房颤动可能复律。
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